第十五届海洋药物学术年会暨2021国际海洋药物研讨会

20 / 2021-10-08 22:27:04

荧光偏振技术在活性海洋天然产物筛选中的应用

活性海洋天然产物,药物筛选,荧光偏振

荧光偏振是一种广泛用于高通量药物筛选的技术：在小分子配体上连上荧光基因，其与受体蛋白的结合会增强荧光偏振信号；在抑制剂存在的情况下，无法与受体蛋白结合，而无法增强荧光偏振。基于荧光偏振技术的高通量筛选方案可以直接对溶液进行检测，不需要进行各种繁琐的分离步骤，具有快速、灵敏度高、特异性好、操作简便等优点。我们课题组发展了多种基于荧光偏振技术的活性筛选方案，用于筛选（1）细菌b-kdo糖基转移酶（2）人体OGT糖基转移酶（3）新冠病毒膜融合蛋白等靶点的抑制剂，成功的从海绵，海洋真菌粗提物中筛选出多个活性海洋天然产物。